Рапастинель (химическое название GLYX-13) – антидепрессант нового поколения для помощи людям с устойчивой к лечению депрессией. Разрабатывается и исследуется биотехнологической компанией Allergan (ранее Naurex).
В настоящее время он проходит клинические испытания в качестве усилителя существующих антидепрессантов.
GLYX-13 привлекает внимание очень быстрой и продолжительной реакцией. Симптомы депрессии улучшаются уже через 2 часа после первой инъекции, а эффект длится около недели.
Что такое GLYX-13?
GLYX-13 – модулятор рецептора NMDA. Эти рецепторы участвуют в передаче сигнала и контролируют открытие и закрытие ионных каналов. Они играют важную роль в обучении и формировании памяти. Данный препарат характеризуется как «слабый» селективный частичный агонист рецептора NMDA.
В отличие от традиционных антидепрессантов, рапастинель доступен только в форме инъекций. Сейчас разрабатывается аналогичное лекарственное средство — «NRX-1074», которое также действует как модулятор рецептора NMDA. Оно действует аналогично, но считается более сильным и уже доступно в виде таблеток.
Есть несколько факторов, которые отличают GLYX-13 от других антидепрессантов на рынке. К ним относятся: способ приема, механизм действия, длительность антидепрессивного ответа, побочные эффекты и сила эффекта.
Способ приема
В настоящее время доступен только внутривенный вид введения, однако, уже ведутся разработки таблетированной формы препарата.
Механизм действия
GLYX-13 изменяет пути глутамата, что увеличивает нейронную связь и клеточную пластичность. Плохое межклеточное взаимодействие или нарушение клеточной пластичности может привести к нарушениям центральной нервной системы. А прямое нацеливание на эти аспекты функционирования мозга вызывает антидепрессантный ответ.
Антидепрессантный ответ
Антидепрессантный эффект GLYX-13 длится целую неделю (7 дней) после первой инъекции. Повторное введение препарат ведет к еще большему (до 6 недель) сохранению эффекта.
Нейропротективный эффект
В исследованиях на грызунах этот препарат замедлял гибель различных нейронов в мозге. В других исследованиях данное вещество улучшало различные аспекты познания, включая функции обучения и памяти. Рапастинель усиливает генетическую экспрессию в гиппокампе среди грызунов. Неизвестно, есть ли подобные эффекты у людей. [R]
Побочные эффекты
В исследованиях до сих пор не сообщалось о значительных побочных эффектах.
Заключение
Большинство фармацевтических компаний в настоящее время работают над изменениями существующих на рынке антидепрессантов.
GLYX-13 демонстрирует значительные перспективы для использования в психиатрии и может помочь людям, которые не получают должного эффекта от стандартных вариантов лечения антидепрессантами.
