СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) – это антидепрессанты, которые предотвращают распад сразу двух нейротрансмиттеров: серотонина и норадреналина.
Также СИОЗСН помогают при невропатии (связанной с диабетом) и фибромиалгии. Происходит это из-за совместного ингибирования обратного захвата серотонина и норадреналина. Повышение этих двух нейротрансмиттеров уменьшает боль.
Список СИОЗСН
Венлафаксин (Велаксин, Велафакс, Венлаксор, Эфевелон, Ньювелонг)
Этот препарат утвердили в 1993 году. При более высоких дозах Венлафаксин ингибирует обратный захват дофамина, тем самым выступая в качестве СИОЗСНД. СИОЗСНД – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина. Некоторые данные свидетельствуют о том, что переносчик норадреналина также увеличивает дофамин в префронтальной коре. [R]
Дулоксетин (Симбалта, Интрив, Преданта)
Этот препарат выпустили в 2004 году. Помимо своего основного действия, он также увеличивает уровень дофамина. Также, он обладает обезболивающим эффектом, который обусловлен блокировкой натриево-ионных каналов. Это второй (после Велаксина) по популярности СИОЗСН антидепрессант. [R]
Пристик (Дезвенлафаксин)
Этот препарат одобрили в 2008 году. Это синтетическая форма активного метаболита в препарате Венлафаксин. Считается, что он в 10 раз сильнее тормозит повторный захват серотонина, чем норадреналина. Венлафаксин отличается от Пристика тем, что коэффициент ингибирования обратного захвата серотонина к норадреналину в 3 раза больше. [R]
Фетзима (Левомилнаципран)
Данный антидепрессант выпустили в 2013 году. Содержит «лево» энантиомер препарата Милнаципран и оказывает похожее действие. По сравнению с другими антидепрессантами, он обеспечивает более сбалансированное повышение как серотонина, так и норадреналина. Его коэффициент ингибирования обратного захвата составляет 1:2. [R]
Коэффициент соотношения обратного захвата серотонина к норадреналину
Ниже приведены соотношения между серотонином и норадреналином у различных препаратов. Видно, что Венлафаксин имеет наиболее гибкое соотношение. Более новые препараты, такие как Симбалта и Пристик, несколько сократили разрыв. Но все же больше внимания уделяют серотонину, чем норадреналину. Фетзима, отдает предпочтение норадреналину, но имеет почти сбалансированное соотношение:
Венлафаксин — (30:1)
Симбалта — (10:1)
Пристик — (10:1)
Фетзима — (1:2)
СИОЗСН не антидепрессанты
Также, в продаже есть несколько препаратов данной группы, которые не одобрены для лечения депрессии.
Сибутрамин. Данный препарат выпустили в 1998 году и использовали для подавления аппетита и лечения ожирения. Однако, он был связан с повышенным риском инсультов и сердечно-сосудистых проблем. Поэтому, в 2010 году его изъяли с продаж. Он обладал схожим с СИОЗСН действием, но был очень похож на амфетамины. Отличием от амфетаминов заключается в том, что Сибутрамин не повышал уровни нейротрансмиттеров, а просто препятствовал их обратному захвату. [R]
Савелла (Милнаципран). Данный препарат утвердили в 2009 году и использовали его для лечения фибромиалгии. Милнаципран препятствует обратному захвату серотонина и норадреналина в соотношении 1:3. [R]
Заключение
Некоторые люди предпочитают СИОЗСН, потому что они получают большее облегчение от депрессии при повышении уровня норадреналина. Существуют свидетельства в поддержку идеи о том, что низкий уровень норадреналина может сыграть определенную роль в развитии депрессии. Некоторые люди очень хорошо реагируют на класс СИОЗСН, в то время как другие испытывают отрицательную реакцию и нежелательные побочные эффекты.
Текущие тенденции указывают на то, что многие компании настаивают на расширении класса СИОЗСН и одобрении большего количества этих препаратов. Фармацевтические компании также имеют возможность существенно выиграть джекпот, если они смогут получить одобрение СИОЗСН для лечения боли, фибромиалгии и тревоги.
