Селегилин (Депренил, Юмекс)

Селегилин (Депренил, Юмекс) – это рецептурный препарат, который помогает уменьшить симптомы болезни Паркинсона на ранней стадии, а также эффективен против депрессии. Кроме того, он увеличивает бодрствование и мотивацию, может улучшить когнитивные функции и даже увеличить продолжительность жизни.

Торговые марки селегилин

Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс.

Как работает селегилин?

Селегилин блокирует активность МАО-Б, а в более высоких дозах -также МАО-А. Это ферменты, которые отвечает за расщепление дофамина и других моноаминовых нейротрансмиттеров. В результате чего в мозге повышается уровень дофамина, серотонина и норадреналина. [R]

Дофамин – это химическое вещество мозга, которое участвует в эмоциях, приятных ощущениях и механизмах поощрения и мотивации мозга. Дофамин также помогает вам контролировать движения, поэтому его дефицит приводит к болезни Паркинсона. [R]

MAO-Б/A — это ферменты, которые находится вокруг мембран ваших митохондрий и перерабатывают нейротрансмиттеры.

И все здесь взаимосвязано. При дефиците МАО-Б/А происходит резкое увеличение концентрации дофамина и к следующим симптомам: беспокойство, «слишком быстрый ум», удовольствие, высокое либидо и пр. А при избыточном МАО-Б/А, наоборот, уровень дофамина падает. А человек себя чувствует немотивированным, замкнутым, становится невнимательным и пр.

Кроме того, MAO-Б наносит вред окружающим клеткам, просто делая свое дело. Ферментативное разрушение нейротрансмиттеров высвобождает свободные радикалы, которые подвергают окружающие клетки окислительному стрессу и разрушению.

Как и во всем, баланс является ключевым.

Пока вы не сталкиваетесь с неврологическими или психологическими проблемами, система контроля MAO-Б будет успешно служить вам примерно до 45 лет. Приблизительно в это время уровень MAO-Б начинает расти из года в год, что означает, что дофамин начинает разрушаться быстрее, чем вы его пополняете. После нескольких лет неуклонного снижения уровень дофамина в пожилом возрасте остается крайне низким. [R]

Полезные свойства

Помогает при болезни Паркинсона

Симптомы болезни Паркинсона часто вызваны низким уровнем дофамина, поскольку гибель клеток происходит в нейронах, связанных с дофамином. А как мы уже знаем селегилин повышает его уровень. Кроме того, более высокий уровень дофамина улучшает двигательные нарушения, характерные для болезни Паркинсона, особенно замедление движения (брадикинезия). [R]

По результатам многочисленных исследований, селегилин замедляет развитие симптомов болезни Паркинсона. К несчастью, это никак не влияет на продолжительность жизни больных. [R]

Селегилин лечит депрессию

Большинство антидепрессантов работает путем обратного захвата серотонина/норадреналина/дофамина. Очень мало, кто совмещает все 3 нейротрансмиттера вместе. Селегилин — один из них.

Исходя из исследований, селегилин улучшает большое количество симптомов при тяжелых формах депрессии [R]:

• Депрессивное настроение.
• Чувство вины.
• Усталость.
• Психическая тревога.
• Общие соматические симптомы.

В чем преимущество селегилина перед обычными антидепрессантами?

Он доступен в форме пластырей и имеет меньше побочных эффектов. Также он не требует диетических ограничений, как другие препараты того же типа. [R]

Обладает антиоксидантными свойствами

Селегилин также действует как антиоксидант. Он предотвращает гибель нейронов и клеток от окислительного стресса. Происходит это за счет повышения уровней антиоксидантных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатиона. [R]

Селегилин участвует в восстановлении мозга

Селегилин повышает уровни следующих нейротрофинов:

• BDNF. Нейротрофический фактор мозга, который поддерживает выживание существующих нейронов и способствует росту, регенерации и созданию новых нейронов и синапсов
• GDNF. Глиальный нейротрофический фактор, который увеличивает выживаемость и морфологическую дифференцировку дофаминергических нейронов и увеличивает их высокоаффинное поглощение.
• NGF. Фактор роста нервов, который способствует росту, поддержанию и выживанию нейронов и аксонов. Также помогает восстановить миелиновую оболочку.

Все эти нейротрофины важны для здоровья и восстановления мозга. Поэтому прием селегилина дает такой хороший нейропротекторный эффект. [R]

Улучшает память и обучение при нейродегенеративных заболеваниях

Болезнь Альцгеймера (БА) представляет собой прогрессирующее нейродегенеративное заболевание. Характеризуется оно постепенным снижением памяти, которое происходит из-за сокращения мозговой ткани и нейронов.

Селегилин может улучшать память и антиамнестическую активность при БА. Происходит это за счет ингибирования перекисного окисления липидов, увеличения эндогенных антиоксидантных ферментов и снижения активности ацетилхолинэстеразы в мозге. [R]

Похожие эффекты наблюдались и при болезни Паркинсона. Селегилин изначально выступает как противопаркинсоническое лекарство. Все из-за его способности повышать концентрацию дофамина. Так вот, помимо улучшения двигательной у функции, у испытуемых также наблюдалось улучшение когнитивных функций. [R]

Селегилин повышает энергию и может бороться с нарколепсией

Нарколепсия – это расстройство сна, которое характеризуется чрезмерной дневной сонливостью. Чувство это неконтролируемое, поэтому очень опасное. Человек может просто заснуть за рулем, последствия понятны…

Причиной служит нарушение нейрохимического баланса в мозга. А вот лечение как такового не появилось. Симптомы (непреодолимое желание спать и галлюцинацию) купируются психостимуляторами, такими как: метилфенидат и модафинил.

Все они обладаю целым рядом побочных эффектов и при неправильном приеме вызывают зависимость. Поэтому, ученые до сих пор тестируют другие препараты. Одним из них может быть селегилин.

В проведенных исследованиях выяснилось, что прием селегилина улучшает нарколептические симптомы и полиграфические показатели. Под селегилином дневная сонливость значительно улучшилась, а количество приступов сна и дремоты, а также частота катаплексии были снижены. Селегилин в дозе от 20 мг/день является сильнодействующим лекарственным средством для лечения всех нарколептических симптомов. Происходит это за счет повышения уровня дофамина и норадреналина в мозге, что увеличивает энергию. [R, R]

Повышает мотивацию

Дофамин – это нейротрансмиттер и гормон, который отвечает за хорошее самочувствие, регулирует половое влечение, вызывает чувство удовольствия и играет жизненно важную роль в процессах вознаграждений и мотивации. Именно от уровня дофамина (ну и еще серотонина) зависит то, как счастливо мы себя чувствуем, довольны ли мы своей жизнью и есть ли у нас желание что-либо делать. А селегилин повышает уровень дофамина тем самым усиливая мотивация. [R]

Мировое антидопинговое агентство классифицирует селегилин как допинг и стимулятор, поэтому запрещен к использованию. [R]

Читайте также:

Модафинил
Риталин (метилфенидат)

Селегилин улучшает симптомы СДВГ

Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) является распространенным заболеванием в детстве, которым страдают от 3% до 6% детей школьного возраста. Как специалисты, так и родители признают традиционные стимуляторы в качестве полезного симптоматического лечения. Тем не менее, приблизительно 30% детей, страдающих СДВГ, не реагируют адекватно или не переносят сопутствующие побочные эффекты. Такие трудности подчеркивают необходимость альтернативных безопасных и эффективных лекарственных средств для лечения этого расстройства.

Одной из причин СДВГ является дисфункция дофамина. А, как мы уже знаем, селегилин повышает уровень дофамина и плюс ко всему, в организме он метаболизируется в амфетамин и метамфетамин — стимуляторы, которые используются при лечении СДВГ. Вот такой интересный препарат.

Результаты исследований были следующими:

• Селегилин улучшал постоянное внимание, обучение, взаимодействие со сверстниками и снижал гиперактивность. [R]
• Эффективность была на уровне метилфенидата, но с меньшим количеством побочных эффектов. [R]

Полезен при шизофрении

Так же как и при СДВГ, одной из причин шизофрении является нарушение работы дофамина. Для проверки этой теории и провели исследование с использованием селегилина. В результате снизились негативные и депрессивные симптомы шизофрении. Что еще раз доказывает эффективность препарата при психоневрологических заболеваниях, вызванных дисфункцией дофамина. [R]

Помогает бросить курить

Табачная зависимость является наиболее значительной предотвратимой причиной заболеваемости и смертности. Хотя существуют эффективные методы лечения для прекращения курения (например, никотин-заместительная терапия), бупропион с замедленным высвобождением, варениклин), они не работают для всех курильщиков. А значительная часть курильщиков сигарет, по-видимому, более устойчива к обычным мерам по прекращению курения.

Таким образом, началась разработка новых и эффективных лекарственных средств для прекращения курения, основанных на нейробиологических механизмах, лежащих в основе никотиновой зависимости.

Все дело в том, что никотин блокирует МАО и увеличивает дофамин (отсюда и эффекты энергии и концентрации внимания). Селегилин имитирует действие никотина на МАО и может выступать в качестве заместительной терапии.

Курильщики, получавшие селегилин со специфическим никотин-чувствительным генотипом меньше хотели курить и не чувствовали симптомов отмены курения. [R, R]

Продлевает жизнь

Видимо весь каскад эффектов: антиоксидант, ноотроп, нейропротектор и пр. — хорошо сказывается на продолжительности жизни. Потому что по результатам исследований, те крысы, которым давали селегилин жили на 40% дольше остальных. К тому же сохраняли ясность мышления и физическую бодрость. [R, R, R]

Другие полезные свойства

• Ускоряет восстановление после инсульта. Увеличивает устойчивость к инсульту и уменьшило повреждение головного мозга после инсульта. [R]
• Помогает при синдроме хронической усталости. Препарат снижает тревожность, повышает энергию и сексуальное влечение у пациентов с синдромом хронической усталости. [R]

Побочные эффекты и риски

Повышение артериального давления

Высокие дозы (> 10 мг / день) препарата не дают МАО-А разрушать тирамин. Тирамин в кровотоке превращается в норэпинефрин, который вызывает сужение кровеносных сосудов и повышает АД. [R]

Врожденные дефекты

Высокие дозы селегилина снижали массу тела плода у крыс и вызывали потерю после имплантации у кроликов. Однако беременную женщину с болезнью Паркинсона лечили селегилином и леводопой и она родила здорового ребенка. [R, R]

Другие побочные эффекты:

• Головокружение.
• Тошнота.
• Бессонница.
• Беспокойство, возбуждение.
• Повышенное или ненормальное сексуальное желание.
• Сильная головная боль.
• Аритмия.
• Галлюцинации.

Взаимодействие с другими препаратами

Селегилин не следует применять вместе с этими препаратами, поскольку он может вызвать серьезные побочные эффекты:

• Другие антидепрессанты, такие как флуоксетин, кломипрамин и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
• Ингибиторы МАО (МАОИ), такие как линезолид или моклобемид.
• Опиоиды или опиоидоподобные препараты, такие как трамадол, декстрометорфан, метадон или пропоксифен.
• Фенилэтиламин.

Инструкция по применению и дозировка

Селегилин доступен по рецепту в форме капсул, таблеток или трансдермального пластыря.

Капсулы или таблетки селегилина обычно принимают два раза в день во время еды. Тем не менее, дозы варьируются, при этом наиболее распространенными являются две таблетки по 5 мг в день.

Пластырь доступен в дозах 6, 9 или 12 мг.

Более высокие дозы (от 6 до 20 мг в день) эффективно лечат депрессию.

Заключение

Потенциальные преимущества этого препарата основаны на нескольких клинических исследованиях и должны быть подтверждены крупными клиническими испытаниями.

Некоторые из преимуществ не были изучены на людях. Всегда рекомендуется соблюдать осторожность при использовании этого препарата.