Список СИОЗС

Антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это специфические виды лекарств, которые используются для лечения депрессии и тревожных расстройств.

СИОЗС предотвращают обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах, что увеличивает уровень серотонина в синапсе и приводит к более высокой стимуляции нейронов.

Показания

  • Депрессия.
  • Тревожные расстройства.
  • ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство).
  • Расстройства пищевого поведения.
  • Преждевременная эякуляция.
  • Реабилитации после инсульта.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Другие СИОЗС

Были и другие СИОЗС на рынке, производство которых было прекращено. Кроме того, остается один СИОЗС, который используется специально для преждевременной эякуляции, но не для депрессии.

Прилиги (Дапоксетин)

Этот препарат был первым СИОЗС, разработанным специально для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин. Дапоксетин (Dapoxetine) работает путем ингибирования переносчика серотонина, тем самым повышая количество серотонина в пресинаптической щели. В результате большинство людей, которые принимают дапоксетин замечают задержку эякуляции. Первоначально он был разработан как антидепрессант, но он всасывался и выводился слишком быстро из организма.

Быстрое поглощение и выведение сделали дапоксетин хорошим лекарством для преждевременной эякуляции (ПЭ). Точный способ, которым дапоксетин лечит ПЭ, до сих пор не известен, но ученые предполагают, что это происходит из-за его ингибирования переносчика серотонина.

Упстен (Индальпин)

Это еще один препарат СИОЗС, который был впервые обнаружен в 1977 году и быстро снят с производства в 1983 году из-за того, что был связан с синдромом Гийена-Барре. Создатели этого антидепрессанта только начинали понимать, что серотонин (5-НТ) может играть важную роль в депрессии.

Зимелидин (Zimelidine)

Этот препарат был разработан в конце 1970-х годов Арвидом Карлссоном. Первоначально он искал лекарства, которые имели сходную структуру с бромфенирамином и обладали бы антидепрессивными свойствами. В итоге он обнаружил Зимелидин. Это считалось самым первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), продаваемым для широкого применения. Он работал путем ингибирования обратного захвата серотонина из синаптической щели без воздействия на постсинаптические рецепторы.

Хотя у Зимелидина был относительно благоприятный профиль безопасности, были случаи, когда у людей развился синдром Гийена-Барре. В течение года после его утверждения Зимелидин сняли с продажи.

Заключение

СИОЗС могут быть очень полезны для людей, застрявших в состоянии глубокой депрессии. Исследования считают, что все эти препараты являются статистически значимыми для лечения большой депрессии. Хотя они полезны, многие люди не могут переносить побочные эффекты, связанные с этими препаратами, включая: сексуальную дисфункцию и увеличение веса. Некоторые утверждают, что СИОЗС снижают уровень тестостерона, но это не подтверждается клиническими исследованиями.

Преимущество этих препаратов в том, что они могут бороться с депрессией в течение многих лет, прежде чем их антидепрессантный эффект исчезнет. Недостатком этих препаратов является то, что человек может в конечном итоге стать толерантным к их эффектам, и желательные (антидепрессантные) эффекты постепенно уменьшаются. В этом случае человек должен либо увеличить дозировку, что может привести к еще более нежелательным побочным эффектам, либо отказаться.

noomind.ru