Баклофен — это препарат, используемый для лечения мышечных спазмов. Он похож на нейротрансмиттер ГАМК. В настоящее время изучается его потенциал в лечении наркомании и опиоидной абстиненции. Однако, баклофен сам вызывает зависимость и редко проходит без побочных эффектов.
- Что такое Баклофен
- Цена и где купить
- Баклофен наркотик?
- Как работает Баклофен
- Полезные свойства
- Уменьшает мышечные спазмы
- Баклофен расслабляет мышцы
- Снижает спастичность при церебральном параличе
- Уменьшает частоту спазмов при рассеянном склерозе (РС)
- Ускоряет реабилитацию после инсульта и ЧМТ
- Баклофен снижает спастичность при наследственных неврологических заболеваниях
- Помогает при заболеваниях двигательной системы
- Баклофен помогает справиться с зависимостью
- Побочные эффекты
- Баклофен передозировка
- Синдром отмены
- Баклофен при беременности
- Инструкция по применению и дозировка
- Пероральный прием
- Интратекальные инъекции
Что такое Баклофен
Баклофен — это препарат, используемый для лечения мышечных спазмов или ригидности, особенно у людей с Рассеянным Склерозом. Он также используется для облегчения боли у людей с повреждениями спинного мозга. Его структура очень похожа на структуру нейротрансмиттера ГАМК, который успокаивает нервную систему. [R]
Баклофен синтезировали в 1960-х годах в поисках лекарства против судорог. Хотя для данного симптома он и не сработал, однако оказался эффективным для снижения мышечной спастичности. Впервые он был продан под торговой маркой Lioresal в 1970-х годах.
Существует 3 способа введения баклофена:
- Как крем, когда он впитывается через кожу.
- Обычные таблетки.
- В качестве инъекций непосредственно в спинномозговую жидкость (интратекально) с помощью имплантированной помпы. Эти насосы имплантируются только людям с повреждением спинного мозга, нуждающимся в длительном лечении.
Баклофен неофициально используется для лечения зависимости от психоактивных веществ. Растет число людей, обращающихся к врачам за рецептом на баклофен для борьбы с зависимостью, но клинических испытаний с убедительными доказательствами не было. Недавно исследователи в Амстердаме были удивлены получением полумиллиона евро от анонимного голландского донора для проведения строгого плацебо-контролируемого исследования препарата в целях лечения наркомании. [R]
Цена и где купить
Продается в аптеках под торговыми марками Баклофен и Баклосан. Чаще всего встречается второй. Стоимость зависит от дозировки.
- 10 мг 50 таб. — 500 руб.
- 25 мг 50 таб. — 250 руб.
Баклофен наркотик?
По определению, баклофен не считается наркотическим веществом, поскольку он не является опиоидным наркотиком. Однако он относится к более широкой категории «депрессивных веществ центральной нервной системы» — лекарств, которые могут вызывать седативное действие и могут стать предметом злоупотребления. [R, R]
Как работает Баклофен
Структура и функции препарата схожи с нейротрансмиттером ГАМК. ГАМК действует для снижения активности в мозгу, поэтому он известен как «успокаивающее» вещество. Баклофен специально активирует рецепторы ГАМК-В, которые важны для многих психических и мозговых расстройств. Активация ГАМК также облегчает боль. [R, R]
Вся активность ГАМК в мозгу и нервах является «тормозной». Она блокирует высвобождение других нейротрансмиттеров, используемых клетками мозга для общения. Действуя на ГАМК, баклофен блокирует избыточную активацию нервов, которая вызывает спазмы, боль, повреждения мозга и изменения настроения. [R, R]
Полезные свойства
Уменьшает мышечные спазмы
Баклофен расслабляет мышцы
Спазмы возникают, когда мышцы непрерывно сокращаются. Это приводит к уплотнению и жесткости в долгосрочной перспективе и способно повлиять на повседневную жизнь. Баклофен — это мышечный релаксатор, который смягчает эти спазмы.
Примечание
Мышечные спазмы часто являются следствием основного заболевания, такого как Рассеянный склероз, инсульт, церебральный паралич или наследственные неврологические расстройства (такие как спастическая параплегия).
Снижает спастичность при церебральном параличе
Спастический церебральный паралич является наиболее распространенной формой ЦП. Дети с данным заболеванием очень сильно ограничены в повседневной деятельности, что приводит к снижению качества жизни. Отчасти это связано с повышенным мышечным тонусом и сокращениями, которые вызывают боль.
При интратекальном введении, Баклофен снижает спастичность. В течение 5 летней терапии, количество спазмов сокращается на 50%. Инъекции также повысили способность ходить, уменьшив потребность в вспомогательных ходовых средствах. [R, R]
Уменьшает частоту спазмов при рассеянном склерозе (РС)
Рассеянный склероз – это хроническое аутоиммунное заболевание, при котором повреждение нервов в головном и спинном мозге нарушает их связь с телом. Симптомы зависят от типа поврежденных нервов. Поврежден зрительный — мутное зрение и больно двигать глазами. Спинной мозг — слабость конечностей и судороги. И т.д. Так вот, при интратекальном введении Баклофена, у больных снижаются спазмы и улучшается качество жизни. [R]
К сожалению, при оральном введении, Баклофен не оказывает положительного влияния на спазмы. [R]
Ускоряет реабилитацию после инсульта и ЧМТ
В одного ходе крупного исследования, интратекальные инъекции баклофена помогли реабилитировать 250 детей с черепно-мозговыми травмами (в возрасте от 1 до 14 лет) и уменьшить количество спазмов. Инъекции предлагались только после того, как все остальные методы лечения не помогли. [R]
В других исследованиях, баклофен помог людям перенесшим инсульт. После лечения, улучшилось ежедневное функционирование, мобильность и скорость ходьбы. Также уменьшилась частота и тяжесть спазмов. [R, R, R]
Инъекции баклофена более эффективны для снижения спазмов и улучшения реабилитации после черепно-мозговых травм, включая инсульты и сотрясения мозга, чем пероральный прием.
Баклофен снижает спастичность при наследственных неврологических заболеваниях
Проводилось 2-ух летнее исследование 14 человек с наследственным неврологическим расстройством (наследственная спастическая параплегия). Пациентам интратекально вводили баклофен. В результате спастичность снизилась на 70% и также улучшились ходовые навыки. [R, R]
Помогает при заболеваниях двигательной системы
Долгосрочное применение антипсихотических препаратов способно вызвать расстройство движения, известное как «поздняя дискинезия». В ходе одного клинического исследования, проведенного в 70-х годах прошлого века, баклофен улучшил симптомы у 15 из 20 женщин с поздней дискинезией. [R]
Баклофен помогает справиться с зависимостью
Недавно врачи и исследователи осознали, что баклофен может помочь в борьбе с наркоманией. Исследования проводились среди людей с алкогольной зависимостью, в состоянии алкогольной абстиненции, опиоидной абстиненции и даже среди тех, кто страдает от расстройств пищевого поведения.
Рассматривая его механизм действия в качестве агониста ГАМК (B), разумно предположить, что баклофен может значительно снизить тяжесть симптомов отмены, таких как беспокойство, головные боли, мышечное напряжение, боль и беспокойство.
В подтверждение этому есть и исследования:
- Баклофен снижает тягу к алкоголю. [R]
- Уменьшает физические симптомы алкогольной зависимости: головные боли и мышечные спазмы. [R]
- Баклофен помогает справиться с опиоидной зависимостью. Он улучшает настроение и психические симптомы (тревога, депрессия, раздражительность). И также уменьшает тягу. [R, R]
В результате действия баклофена в качестве агониста ГАМК (B) активность ЦНС подавляется, и симптомы детоксикации становятся легче контролировать. Другие возможные механизмы, которые могут незначительно влиять на его общий терапевтический эффект во время детоксикации, включают:
- Модуляция мезолимбической дофаминергической активности.
- Блокада кальциевых (Ca+) каналов.
Побочные эффекты
В начале перорального лечения баклофеном часто возникает усталость и сонливость, особенно если дозировка увеличивается слишком быстро, или если начальная доза слишком велика. Эти побочные эффекты обычно исчезают со временем и снижаются за счет уменьшения дозировки.
В клинических исследованиях на больных с рассеянным склерозом пероральный прием баклофена вызывал сонливость, мышечную слабость и сухость во рту.
Эти побочные эффекты несколько снижаются при интратекальных инъекциях. При введении непосредственно в спинномозговую жидкость позвоночника барьер между кровью и мозгом в значительной степени обходится, и эффект локализуется.
Однако инъекции баклофена все еще могут вызывать сонливость, слабость нижних конечностей, головокружение и судороги у некоторых людей. [R, R, R]
Сексуальная функция у мужчин
В 2 исследованиях, проведенных у 29 мужчин, инъекции баклофена в спинной мозг снизили жесткость и продолжительность эрекции. [R, R]
Баклофен передозировка
Высокие дозы (более 200 мг) повышают риск возникновения аритмии, бредовых состояний, коматозного состояния, припадков и госпитализации в стационар.
При исследовании 60 случаев передозировки, доза свыше 200 мг была связана с серьезными нарушениями дыхания, которые называются острой респираторной недостаточностью. [R, R]
Синдром отмены
Баклофен может вызвать симптомы абстиненции, если его внезапно прекратить после длительного использования. К ним относятся:
- Высокая температура.
- Изменение психического состояния.
- Снижение артериального давления.
- Ухудшение мышечной спастичности.
- Мышечная ригидность.
- В редких случаях: серьезное повреждение мышц (рабдомиолиз), отказ нескольких органов и смерть.
Симптомы абстиненции начинают проявляться в течение нескольких часов или дней после прекращения приема препарата. [R]
У Баклофена есть потенциал для злоупотребления. И хотя это редкость, некоторые люди становятся зависимыми, особенно при высоких дозах.
Баклофен при беременности
Применение препарата во время беременности может привести к преждевременным родам, низкому весу при рождении, врожденным порокам развития и абстиненции у новорожденных.
Если беременные женщины принимают баклофен, то это может вызывать симптомы абстиненции у новорожденных, которые включают раздражительность, сильное плач, повышенный мышечный тонус, чрезмерное сосательный рефлекс, нарушение сна, повышение температуры тела, неравномерное изменение цвета кожи и конвульсии через некоторое время после родов. [R]
Инструкция по применению и дозировка
Пероральный прием
Баклофен выпускается в виде 10 мг и 25 мг таблеток под торговой маркой Баклосан.
Типичная дозировка варьируется от 40 до 80 мг/сутки, в то время как максимальная не должна превышать 80 мг/сутки.
При остановке приема препарата, дозировка должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель, чтобы избежать абстиненции.
Интратекальные инъекции
Инъекции баклофена в спинной мозг (интратекально) показаны только у людей с тяжелой мышечной спастичностью вследствие травмы или рассеянного склероза, не реагирующих на пероральный прием.
Оптимальная дозировка интратекальной инъекции будет варьироваться в зависимости от типа заболевания, симптомов, тяжести, побочных эффектов и других факторов. Пациенты проходят скрининг, чтобы определить, следует ли имплантировать специальные помпы при длительных длительных инфузиях баклофена.
Первоначально препарат вводится в очень малых дозах, которые постепенно увеличиваются, а побочные эффекты и клинические реакции контролируются медперсоналом. Некоторые люди не реагируют на спинномозговые инъекции баклофена. Для тех, кто реагирует, суточные дозы увеличиваются на 5 — 30% до тех пор, пока не будет найдена подходящая поддерживающая доза. [R]